Péptido es uno de esos temas donde los detalles importan más que los titulares. Esta página reúne los antecedentes, los mecanismos y los puntos prácticos que más se consultan.
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=== Sigmaérgico === La memantina actúa como agonista del receptor σ1 con baja afinidad (Ki = 2,6 μM). Las consecuencias de esta actividad no están claras, ya que el papel de los receptores sigma en general aún no se comprende bien. Debido a esta baja afinidad, las concentraciones terapéuticas de memantina probablemente sean demasiado bajas para tener algún efecto sigmaérgico, ya que una dosis terapéutica típica es de 20 mg, sin embargo, las dosis excesivas de memantina tomadas con fines recreativos muchas veces mayores que las dosis prescritas pueden activar este receptor.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Historia == La memantina fue sintetizada por primera vez por Eli Lilly and Company en 1968 como un agente antidiabético, pero fue ineficaz para reducir el azúcar en la sangre. Forest Laboratories obtuvo licencia para su desarrollo en los Estados Unidos, así como Lundbeck para otros mercados. Se descubrió luego que la memantina tenía actividad sobre el sistema nervioso central (SNC) y fue desarrollado en Alemania por Merz Pharma en colaboración con Neurobiological Technologies, Inc para la demencia. En Alemania, la actividad sobre el receptor NMDA se descubrió después de que ya habían comenzado las pruebas de laboratorio.
Fuentes: es.wikipedia.org
La memantina se comercializó por primera vez para la demencia en 1989 con el nombre de Axura. En los Estados Unidos, se descubrieron algunas actividades del sistema nervioso central en el Children's Hospital of Boston en 1990, y las patentes con licencia de Children's que cubren usos de memantina fuera del campo de la oftalmología se otorgaron a Neurobiological Technologies (NTI) en 1995. En 1998, NTI modificó su acuerdo con Children's para permitir que Merz se hiciera cargo del desarrollo. En 2000, Merz se asoció con Forest para desarrollar el fármaco para la enfermedad de Alzheimer en los Estados Unidos con el nombre de Namenda. En 2000, Merz se asoció con Suntory para el mercado japonés y con Lundbeck para otros mercados, incluido Europa; la droga fue comercializada originalmente por Lundbeck bajo el nombre de Ebixa. En febrero de 2014, cuando se acercaba el vencimiento de la patente de julio de 2015 para la memantina, Actavis, que había adquirido Forest, anunció que estaba lanzando una forma de memantina de liberación prolongada (XR) que se podía tomar una vez al día en lugar de dos veces al día según fuera necesario con la versión de "lanzamiento inmediato" (IR) vigente en ese momento, y que tenía la intención de dejar de vender la versión IR en agosto de 2014 y retirar la autorización de comercialización. Esta es una táctica para frustrar la competencia genérica llamada "salto de producto". Sin embargo, el suministro de la versión XR se quedó corto, por lo que Actavis extendió la fecha límite hasta el otoño.
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En septiembre de 2014, el fiscal general de Nueva York, Eric Schneiderman, presentó una demanda para obligar a Actavis a seguir vendiendo la versión IR sobre la base de la ley antimonopolio . En diciembre de 2014, un juez accedió a la solicitud del estado de Nueva York y emitió una orden judicial que impedía que Actavis retirara la versión IR hasta que pudieran lanzarse las versiones genéricas. Actavis apeló y en mayo un panel de la Corte de Apelaciones del Segundo Circuito confirmó la medida cautelar, y en junio Actavis solicitó que su caso fuera escuchado por el panel completo del Segundo Circuito. En agosto de 2015, se denegó la solicitud de Actavis.
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